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『老藥新用』又有新進展

中安在線   2019-03-04 05:41:08   來源:安徽日報    作者:汪永安   編輯:詹子系

  記者3月1日從中科院合肥物質科學研究院獲悉,該院劉青松研究員課題組和劉靜研究員課題組在『老藥新用』方面取得又一進展。其發現已上市的靶向藥物卡博替尼,對於含有c-KIT激?原發性突變或繼發性耐藥突變的胃腸間質瘤也具有顯著的抑制作用。

  研究表明,80%至88%胃腸間質瘤的發生源於c-KIT基因功能獲得性突變。目前,已有3個針對c-KIT激?的小分子靶向藥物獲批上市用於該疾病的治療,即一代藥物伊馬替尼、二代藥物舒尼替尼及三代藥物瑞格菲尼。卡博替尼是由美國Exelixis生物制藥公司研發的一種多靶點激?抑制劑,目前已被美國食品藥品監督管理局批准用於治療甲狀腺髓樣癌、肝癌和晚期腎癌。科研人員在通過自主構建的以激?為靶點的藥物評價BaF3工程細胞文庫,對已上市藥物進行高通量篩選的過程中,發現卡博替尼對於c-KIT激?的多種突變均有強烈的抑制作用。

  在相關的動物模型上,卡博替尼表現出優於一線藥物伊馬替尼及二線藥物舒尼替尼的抑瘤效果,並在具有cKIT突變的胃腸間質瘤病人的原代細胞上,也顯示出顯著的抗增殖作用。此項研究成果為卡博替尼在胃腸間質瘤上的新應用提供了理論依據,也為臨床上提供了潛在的新用藥選擇。(記者 汪永安)

原標題:『老藥新用』又有新進展

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